(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210787475.4 (22)申请日 2022.07.04 (71)申请人 郑州大学 地址 450001 河南省郑州市高新 技术开发 区科学大道100号 (72)发明人 黄利华　李冉　符运栋　黄明杰　 宋亭谕　李远洋　高北岭　 (74)专利代理 机构 郑州意创知识产权代理事务 所(特殊普通 合伙) 41138 专利代理师 张燕红　张岑 (51)Int.Cl. C07D 401/12(2006.01) C07D 401/14(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种异烟酸-吡 唑衍生物及其制备方法和应 用 (57)摘要 本发明公开了一种异烟酸 ‑吡唑衍生物， 其 具有结构通式 该化合 物对KDM5B具有显著 的生物抑制活性， 可用于制 备研发新型KDM5B抑制剂， 丰富了异烟酸衍生物 的种类， 为开发抑制KDM5B药物奠定了基础。 本发 明以芳环胺类化合物为原料， 经亲核加成 ‑消除、 Vilsmeier‑Haack反应、 还原胺化制得， 制备方法 简单， 条件温和且产率高。 这类化合物在酶水平 上对KDM5B具有纳摩尔级别的抑制作用， 为进一 步研究抑制KDM5B的抗癌药物提供了先导化合物 的结构， 具有较好的应用前 景。 权利要求书3页 说明书15页 CN 114907318 A 2022.08.16 CN 114907318 A 1.一种异烟酸 ‑吡唑衍生物， 其特 征在于， 具有结构通式 Ⅰ 其中， R1为氢、 取代苯基、 不饱和六 元杂环、 萘基； R2为不饱和六 元环。 2.如权利要 求1所述的异烟酸 ‑吡唑衍生物， 其特征在于， 所述R1为氢原子； 吡啶基； 不同 取代的苯基， 其中取代基包括卤素、 卤代烷基、 硝基、 对磺酰基、 苄氧基； 萘， 所述R2中不饱和六 元环为苯基。 3.如权利 要求1所述的异烟酸 ‑吡唑衍生物， 其特征在于， 所述R1、 R2选自下列基团的一 种或多种： 权　利　要　求　书 1/3 页 2 CN 114907318 A 24.如权利要求1至3任一项所述的异烟酸 ‑吡唑衍生物的制备方法， 其特征在于， 包括以 下步骤：权　利　要　求　书 2/3 页 3 CN 114907318 A 3