(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210623806.0 (22)申请日 2022.06.02 (66)本国优先权数据 202110619599.7 2021.0 6.03 CN (71)申请人 江苏恒瑞医药股份有限公司 地址 222047 江苏省连云港市经济技 术开 发区昆仑山路7号 申请人 上海恒瑞医药有限公司 (72)发明人 杨方龙　贾敏强　王伟民　贺峰　 陶维康　 (51)Int.Cl. C07D 215/38(2006.01) C07D 405/12(2006.01) C07D 401/12(2006.01) C07D 221/16(2006.01)A61P 29/00(2006.01) A61P 25/00(2006.01) A61P 1/00(2006.01) A61P 11/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/02(2006.01) A61P 25/28(2006.01) A61P 25/16(2006.01) A61P 9/10(2006.01) A61P 17/06(2006.01) A61P 19/02(2006.01) A61P 11/06(2006.01) A61K 31/4709(2006.01) A61K 31/47(2006.01) A61K 31/473(2006.01) (54)发明名称 喹啉胺类化合物、 其制备方法及其在医药上 的应用 (57)摘要 本公开涉及喹啉胺类化合物、 其制备方法及 其在医药上的应用。 具体而言， 本公开涉及一种 通式(I)所示的喹啉胺类化合物、 其制备方法及 含有该类化合物的药物组合物以及其作为治疗 剂的用途， 特别是作为miRNA调节剂的用途和在 制备用于治疗通过调节miRNA水平而改善的疾病 或病况的药物中的用途。 权利要求书6页 说明书42页 附图1页 CN 115433127 A 2022.12.06 CN 115433127 A 1.一种通式(I)所示的化 合物或其可 药用的盐： 其中： G为N原子或CR2a； R1选自烷基、 环烷基、 杂环基和杂芳基， 其中所述的烷基、 环烷基、 杂环基和杂芳基各自 独立地任选被选自卤素、 烷基、 烷氧基、 卤代 烷基、 卤代 烷氧基、 羟基、 硝基、 氨基、 氰基、 环 烷 基、 杂环基、 芳基和杂芳基中的一个或多个相同或不同的取代基取代； 各个R2相同或不同， 且各 自独立地选自氢原子、 卤素、 羟基、 羧基、 烷基、 卤代烷基、 烷氧 基、 卤代烷氧基、 羟烷基、 氰基和氨基； 各个R3相同或不同， 且各 自独立地选自卤素、 羟基、 羧基、 烷基、 卤代烷基、 烷氧基、 卤代 烷氧基、 羟烷基、 氰基、 环烷基、 杂环基、 芳基和杂芳基； 或者其中的两个相邻的R3和相连的苯环上的碳原子形成环烷基或杂环基， 所述的环烷 基或杂环基各自独立地任选被选自卤素、 羟基、 羧基、 烷基、 卤代 烷基、 烷氧基、 卤代 烷氧基、 羟烷基和氰基中的一个或多个相同或不同的取代基取代； R4选自氢原 子、 烷基、 环烷基和 杂环基； 其中所述的烷基、 环烷基和 杂环基各自独立地任 选被选自卤素、 羟基、 羧基、 烷基、 烷氧基、 卤代烷基、 卤代烷氧基、 硝基、 氨基和氰基中的一 个或多个相同或不同的取代基取代； R2a选自氢原子、 卤素、 羟基、 羧基、 烷基、 卤代烷基、 烷氧基、 卤代烷氧基、 羟烷基、 氰基和 氨基； m为0、 1、 2或3； 且 p为1、 2、 3或4。 2.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物或其可药用的盐， 其为通式(I ‑1)所示 的化合物或其可 药用的盐： 其中： G、 R1～R3、 m和p如权利要求1中所定义。 3.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物或其可药用的盐， 其为通式(I ‑2)或通 式(I‑3)所示的化 合物或其可 药用的盐：权　利　要　求　书 1/6 页 2 CN 115433127 A 2其中： G、 R1～R3、 m和p如权利要求1中所定义。 4.根据权利 要求1所述的通式(I)所示的化合物或其可药用的盐， 其为通式(II)所示的 化合物或其可 药用的盐： 其中： G、 R1～R4、 m和p如权利要求1中所定义。 5.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物或其可药用的盐， 其为通式(III)或通 式(IV)所示的化 合物或其可 药用的盐： 其中： 环B为环烷基或杂环基； 其中所述的环烷基或杂环基各自独立地任选被选自卤素、 羟 基、 羧基、 烷基、 卤代烷基、 烷氧基、 卤代烷氧基、 羟烷基和氰基中的一个或多个相同或不同 的取代基取代； 各个R3a相同或不同， 且各自独立地选自卤素、 羟基、 羧基、 烷基、 卤代烷基、 烷氧基、 卤代 烷氧基、 羟烷基和氰基； r为0、 1或2； G、 R1、 R2、 R4和m如权利要求1中所定义。 6.根据权利 要求5中所述的通式(I)所示的化合物或其可药用的盐， 其中： 环B为3至8元 环烷基或3 至8元杂环基； 优选地， 环B为5 至6元环烷基或5 至6元杂环基。 7.根据权利要求5或6所述的通式(I)所示的化合物或其可药用的盐， 其中： 各个 R3a相同 或不同， 且各自独立 地为卤素或C1‑6烷基； 优选地， R3a为卤素。 8.根据权利要求1至7中任一项所述的通式(I)所示的化合物或其可药用的盐， 其中： R1权　利　要　求　书 2/6 页 3 CN 115433127 A 3