(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211150830.3 (22)申请日 2022.09.21 (71)申请人 南京中医药大学 地址 210023 江苏省南京市栖霞区仙林大 学城仙林大道138号 (72)发明人 王吓长　王君阳　李涵　包胜　 李燕辉　丁宁　杨爱萍　 (74)专利代理 机构 北京精金石知识产权代理有 限公司 1 1470 专利代理师 强红刚 (51)Int.Cl. C07D 493/04(2006.01) A61P 29/00(2006.01) A61K 31/352(2006.01) (54)发明名称 一种异戊烯基黄酮化合物及制备方法和应 用 (57)摘要 本发明公开了一种异戊烯基黄酮类化合物 及其制备方法和应用。 该黄酮类化合物为从小叶 莲中提取分离得到的一种新型天然产物 sinoflavonoid  NL， 其分子为C25H24O7， 并推导了 其化学结构式。 体外抗炎活性研究表明， 本发明 提供的异戊烯基黄酮sinoflavonoid  NL可明显 抑制LPS诱导的RAW2 64.7细胞产生的促炎因子一 氧化氮的表达， 表明该化合物具有很强的抗炎作 用。 本发明提供的化合物制备方法简便， 活性显 著， 有望开发 成新的抗炎药物。 权利要求书1页 说明书5页 附图4页 CN 115521322 A 2022.12.27 CN 115521322 A 1.一种具有抗炎活性的异戊烯基黄酮类化合物sinoflavonoid  NL， 其特征在于， 其化 学结构式如下： 2.根据权利要求1所述的抗炎活性的异戊烯基黄酮化合物sinoflavonoid  NL， 其特征 在于， 制备 方法具体步骤如下： (1)提取： 小叶莲用95 ％乙醇浸泡提取2次， 过滤， 提取液合并后浓缩， 得到流浸膏， 流浸 膏用水分散后， 先用石油醚萃 取2‑4次后， 水层再采用乙酸乙酯进 行2‑4次萃取， 合并乙酸乙 酯萃取液， 回收溶剂得到乙酸乙酯部分； (2)分离： 将上述乙酸乙酯部分经硅胶柱层析分离， 以体积比为100： 0～0： 100的石油 醚‑乙酸乙酯系统梯度洗脱， 薄层色谱检测， 收集含sinoflavonoid  NL的流份， 再经硅胶柱、 C18反相柱和葡聚糖凝胶柱层析， 得到si noflavonoid NL。 3.根据权利要求1所述的具有抗炎活性的异戊烯基黄酮化合物sinoflavonoid  NL， 其 特征在于， 将异戊烯基黄酮化合物和药学上可接受的载体制备成片剂、 胶囊剂、 注射剂、 粉 针剂和颗粒剂等剂型的药物。 4.权利要求1所述的具有抗炎活性的异戊烯基黄酮化合物sinofl avonoid NL在制备抗 炎药物中的应用。 5.根据权利要求4所示的具有抗炎活性的异戊烯基黄酮化合物sinofl avonoid NL在制 备抗炎药物中的应用， 其特 征在于， 所述的炎症为肠炎、 肾炎、 肝炎和胃炎等。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115521322 A 2一种异戊烯基黄酮化合物及制备方 法和应用 技术领域 [0001]本发明属医药技术领域， 具体涉及一种从药用植物桃儿七果实小叶莲中分离得到 的一个新型异戊烯基黄酮化 合物sinoflavonoid NL及其制备 方法和应用。 背景技术 [0002]藏药小叶莲为小檗科鬼臼亚科桃儿七属Sinopodophyllum植物桃儿七 S.hexandrum(Royle)Ying的干燥成熟果实， 作为传统藏药之一收载于历代本草专著。 药材 果实呈椭圆形或近圆形， 多压扁， 长3～5.5厘米， 直径2～4厘米。 表面紫红色或紫褐色， 皱 缩， 有的可见 露出的种子。 顶端稍尖， 果梗黄棕色， 多脱落。 果皮与果肉粘连成薄片， 易碎， 内 具多数种子。 该药材主要分布于东南亚以及我国西藏、 青海等西北地区， 云南中甸、 德钦、 维 西、 贡山、 丽江等 地也有分布， 以中甸的哈巴雪山、 署都湖、 碧塔海、 香 橙路延线分布最多。 [0003]目前文献报道从小叶莲中分离得到 的化合物主要包括木脂素、 黄酮及其皂苷、 鞣 质和多糖等成分。 现代研究表明， 小叶莲含有的鬼臼脂素有抗癌、 抗单纯性疱疹病毒和免疫 抑制、 抗生育等作用， 但毒性较大。 而黄酮部分毒性较小， 有镇咳， 平喘、 祛痰、 抑菌作用。 我 们对小叶莲进行了系统的化学成分研究， 为挖掘新型活性天然产物及其药物开发打下基 础。 发明内容 [0004]发明目的： 为了提供一种新的异戊烯基黄酮 化合物sinoflavonoid  NL及其制备方 法和在抗炎药物开发方面的应用。 [0005]本发明是从小叶莲中提取分离得到的一个新型异戊烯基黄酮化合物， 命名为 sinoflavonoid NL， 其化学结构式如下： [0006] [0007]本发明提出的sinoflavonoid  NL可以从小叶莲或其他植物中提取， 经分离纯化得 到， 也可以是 经化学合成的方法得到 。 [0008]上述化合物的制备 方法如下： [0009](1)提取： 小叶莲用95％乙醇浸泡提取2次， 过滤， 提取液合并后浓缩， 得到流浸膏， 流浸膏用水分散后， 先用石油醚萃 取2‑4次后， 水层再采用乙酸乙酯进行2 ‑4次萃取， 合并乙说　明　书 1/5 页 3 CN 115521322 A 3