(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111367748.1 (22)申请日 2021.11.18 (71)申请人 中美 （河南） 荷美尔肿瘤研究院 地址 450000 河南省郑州市金 水区东明路 127号 (72)发明人 董子钢　刘慧　牛沛佳　 (74)专利代理 机构 郑州联科专利事务所(普通 合伙) 41104 代理人 杨海霞 (51)Int.Cl. A61K 31/352(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/04(2006.01) (54)发明名称 5,7,4`-三甲氧基黄酮在制备预防和治疗抗 肿瘤药物中的应用 (57)摘要 本发明属于医药技术领域， 具体涉及一种5, 7 , 4 ' ‑三 甲 氧 基 黄 酮（ 5 , 7 , 4 ' ‑ Trimethoxyflavone： TMF， 分子式： C18H16O5， 分子 量： 312.32） 在制备预防和治疗抗肿瘤 （如食管 癌、 结肠癌、 胃癌、 肺癌或肝癌等） 药物中的应用。 本发明通过细胞增殖实验， 首次验证了5,7,4' ‑ 三甲氧基黄酮在食管癌细胞系（KYSE70， KYSE410， KYSE450， KYSE510） 和食管癌病 人异种 移植瘤小鼠模型中的抑制效果， 可为临床研究治 疗和预防食管癌及其他肿瘤的药物提供新的思 路和依据。 权利要求书1页 说明书5页 附图2页 CN 114224880 A 2022.03.25 CN 114224880 A 1.5,7,4' ‑三甲氧基黄酮在制备 预防和治疗抗肿瘤药物中的应用。 2.根据权利要求1所述的应用， 其特 征在于， 所述肿瘤为食管癌。 3.根据权利要求1所述的应用， 其特 征在于， 所述肿瘤为结肠癌或胃癌。 4.根据权利要求1所述的应用， 其特 征在于， 所述肿瘤为肺癌或肝癌。 5.根据权利 要求1所述的应用， 其特征在于， 5,7,4' ‑三甲氧基黄酮能够预防肿瘤复发、 抑制肿瘤生长、 抑制肿瘤转移或者杀灭肿瘤 细胞。 6.根据权利要求1所述的应用， 其特征在于， 5,7,4' ‑三甲氧基黄酮在浓度 为20‑80 μM时 能够抑制食管癌细胞增殖、 克隆。 7.根据权利要求6所述的应用， 其特征在于， 所述食管癌细胞为KYSE70、 KYSE410、 KYSE450或KYSE510。 8.根据权利要求1所述的应用， 其特征在于， 5,7,4' ‑三甲氧基黄酮与药学上可接受的 载体或赋形剂复配制成具有抗肿瘤的复方制剂， 复方制剂的给药方式包括口服、 注射、 喷雾 或吸入。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 114224880 A 25,7,4'‑三甲氧基黄酮在制备 预防和治疗抗肿瘤药物中的 应用 技术领域 [0001]本发明属于医药技术领域， 具体涉及一种化合物5,7,4' ‑三甲氧基黄酮在制备预 防和治疗抗肿瘤药物中的应用。 背景技术 [0002]食管癌是一种侵袭性恶性肿瘤， 发病率不断上升， 预后不良。 食管癌在组织学上分 为两大类： 腺癌和鳞状细胞癌。 腺癌和鳞状细胞癌在分子上是不同的， 因此治疗应反映各自 的组织学亚型。 食 管鳞状细胞癌约占每年45.6万例食 管癌发病率的90%。 发病率高的地区包 括中亚东部、 东 非大裂谷沿线和南 非。 经济社会可持续 发展的原因有很多， 各地区的原因各 不相同。 食管鳞状细胞癌的一些危险因素， 包括来自各种来源的多环 芳烃、 高温食物、 饮食、 口腔健康和微 生物群落 等等。 [0003]化学药物预防与治疗在抑制肿瘤发展过程中有着重要的作用， 癌 症的化学“治疗” 是指疾病或病况已经开始发展之后减轻其病征或症状的治疗性干预。 癌症的化学 “预防”是 指利用天然或合成的化学物质来阻止、 减缓或者逆转癌症发生发展的过程， 从而降低癌症 的发生率和死亡率。 目前， 尚未有关于化合物5,7,4' ‑三甲氧基黄酮在预防和治疗抗肿瘤中 的相关报道。 发明内容 [0004]本发明目的在于克服现有技术缺陷， 提供一种化合物5,7,4' ‑三甲氧基黄酮在制 备预防和治疗抗肿瘤药物中的新应用， 即本 申请发现了已知化合物5,7,4' ‑三甲氧基黄酮 的一种新用途。 [0005]为实现上述目的， 本发明采用如下技 术方案： 本发明提供了已知化合物5,7,4' ‑三甲氧基黄酮在制备预防和治疗抗肿瘤药物中 的应用， 即其在制备抑制肿瘤 细胞增殖 药物中的应用。 所述肿瘤为所有哺乳动物的肿瘤。 [0006]5,7,4'‑三甲氧基黄酮 （5,7,4' ‑Trimethoxyfl avone： TMF） ， 分子式： C18H16O5， 分子 量： 312.32， CAS号： 5 631‑70‑9， 结构式如下 所示： 。 [0007]上述的应用， 所述肿瘤可以为食管癌、 结肠癌、 胃癌、 肺癌或肝癌等 等。 [0008]5,7,4'‑三甲氧基黄酮能够预防肿瘤复发、 抑制肿瘤生长、 抑制肿瘤转移或者杀灭 肿瘤细胞， 即其可以作为预防肿瘤发生、 治疗肿瘤、 预防肿瘤复发、 抑制肿瘤生长、 抑制肿瘤 转移以及杀灭肿瘤 细胞等的药物。说　明　书 1/5 页 3 CN 114224880 A 3