(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111415883.9 (22)申请日 2021.11.25 (66)本国优先权数据 202011346141.0 2020.1 1.25 CN (71)申请人 润佳 （苏州） 医药 科技有限公司 地址 215123 江苏省苏州市若水路38 8号苏 州纳米技术国家大学科技园G栋501单 元 (72)发明人 吕佳声　陈刚　张启国　朱行武　 黄传好　张玉华　孔宪起　陈大为　 (74)专利代理 机构 北京派特恩知识产权代理有 限公司 1 1270 专利代理师 刘欣　蒋雅洁 (51)Int.Cl. C07H 19/23(2006.01) A61K 31/7084(2006.01)A61K 31/7076(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 19/02(2006.01) A61P 13/12(2006.01) A61P 11/06(2006.01) A61P 17/06(2006.01) A61P 29/00(2006.01) A61P 37/08(2006.01) A61P 25/28(2006.01) A61P 9/04(2006.01) A61P 9/10(2006.01) A61P 19/10(2006.01) A61P 25/16(2006.01) A61P 31/00(2006.01) A61P 17/00(2006.01) A61P 1/04(2006.01) (54)发明名称 CD73抑制剂及其药 学应用 (57)摘要 本发明提供式(I)化合物及其药学上可接受 的盐或酯或立体异构体， 以及其药物组合物， 所 述化合物及其药物组合物在用于治疗和/或预防 CD73相关的疾病、 失调和病症(包括癌症相关和 免疫相关失调)的用途。 权利要求书7页 说明书113页 附图1页 CN 114539340 A 2022.05.27 CN 114539340 A 1.一种式I'的化 合物， 或其药 学上可接受的酯或盐 其中： W为氧； X'为磷酰基( ‑P(＝O)(OR) ‑)， 其中， R为氢； Y为膦酸根(‑PO3R2)， 其中， R为氢； R1'为羟基； R2'为氯； 以及 R3'和R4’与它们所连接的氮一 起形成含单环、 双环、 三环、 螺环或稠环的杂环体系。 2.一种式I的化 合物， 或其药 学上可接受的盐或酯或立体异构体： 其中： R1和R2独立地选自氢、 取代或未取代的芳基或杂芳基、 取代或未取代的4 ‑8元环的环烃 基或杂环烃基； 或者， R1、 R2与其所连接的碳原子一起形成4 ‑8元的碳环或杂环， 包括取代或未取代的单环碳 环、 单环杂环、 芳基稠环、 或芳基稠环酮； 以及 m和n独立地选自0到4的整数， 且m和 n之和等于或大于2， 其中每个R3和每个R4相同或不 同， 各自独 立地选自氢、 C1到C6的烃基、 芳基 烷基、 卤素、 取代或未取代的芳基、 杂芳基、 4 ‑8元 环烷基、 4 ‑8元杂环烷基， 优选 选自氢或苯基； 或者， m为选自2 到4的整数， n为选自0到4的整数， 其中相邻的两个R3与其所连接的碳原 子一起 形成取代或未 取代的芳环， 尤其是 苯环， 并且R4和剩余的R3独立地选自氢或卤素； 或者 n为选自2 到4的整数， m为选自0到4的整数， 其中相邻的两个R4与其所连接的碳原 子一起 形成取代或未 取代的芳环， 尤其是 苯环， 并且R3和剩余的R4独立地选自氢或卤素。 3.根据权利要求2所述的化合物， 或其药学上可接受的盐或酯或立体异构体， 其中， 所 述化合物为式I I所示化合物：权　利　要　求　书 1/7 页 2 CN 114539340 A 2其中： p和q独立地选自0到3的整数、 且p和q不同时为0， 并且当p或q为0时， 相应的碳原子以及 其所连接的R基团均不存在； r、 s和t独立 地选自0到2的整数； R5和R6独立地选自H、 C1到C6的烃基、 取代或未取代的C4到C7的环烃基、 取代或未取代的 芳基、 芳基烷基； 或者， R5、 R6以及它们所连接的碳原子 一起形成取代或未取代的稠环或芳基 稠合杂环， 尤其是 苯环； 每个R7和每个R10相同或不同， 独立地选自H、 羰基、 C1到C6的烃基、 取代或未取代的C4到C7 的环烃基、 取代或未 取代的芳基、 芳基烷基， 尤其选自H和羰基； 以及， R8、 R9独立地选自H、 羰基、 C1到C6的烃基、 取代或未取代的C4到C7的环烃基、 取代或未取 代的芳基、 芳基烷基， 或者与它们所连接的碳原子一起形成取代或未取代的芳基， 尤其是苯 基。 4.根据权利要求2所述的化合物， 或其药学上可接受的盐或酯或立体异构体， 其中， 所 述化合物为式I II所示化合物： 其中， p和q独立 地选自0到3的整数、 且p和q不同时为0； R5选自H、 C1到C6的烃基、 C4到C7的环烃基、 取代或未 取代的芳基、 芳基烷基； 并且 每个R7和每个R10相同或不同， 独立地选自H、 羰基、 C1到C6的烃基、 取代或未取代的C4到C7 的环烃基、 取代或未 取代的芳基、 芳基烷基， 尤其选自H和羰基； 以及， R8、 R9独立地选自H、 羰基、 C1到C6的烃基、 取代或未取代的C4到C7的环烃基、 取代或未取权　利　要　求　书 2/7 页 3 CN 114539340 A 3