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(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111436809.5 (22)申请日 2021.11.29 (71)申请人 郑州大学第一附属医院 地址 450052 河南省郑州市二七区建 设东 路50号 (72)发明人 王瑞强 马秋玲 李希桐 张宁  王瑞勇 张晓枫  (74)专利代理 机构 郑州豫原知识产权代理事务 所(普通合伙) 41176 代理人 吴林 (51)Int.Cl. C07D 235/18(2006.01) A61P 35/02(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 13/12(2006.01) (54)发明名称 一种2-苯基-1H-苯并咪唑类衍生物及其应 用 (57)摘要 本发明属于有机化学技术领域, 具体涉及一 种2‑苯基‑1H‑苯并咪唑类衍生物及其应用, 结构 通式如式(I)所示: 其中, R1、 R2、 R3、 R4分别独立选 自氢、 卤素、 羟基、 硝基或烷氧基; R5、 R6、 R7分别独 立选自氢、 羟基或卤素; 本发明小分子与FTO蛋白 具有明显结合作用, 抑制FTO去甲基酶活性, 对白 血病细胞显示出的良好抑制活性 以及抑制肾透 明细胞癌的功能。 权利要求书2页 说明书12页 CN 114133355 A 2022.03.04 CN 114133355 A 1.一种2‑苯基‑1H‑苯并咪唑类衍 生物, 其特 征在于, 结构通式如式(I)所示: 其中, R1、 R2、 R3、 R4分别独立选自氢、 卤素、 羟基、 硝基或烷氧基; R5、 R6、 R7分别独立选自 氢、 羟基或卤素。 2.根据权利要求1所述的2 ‑苯基‑1H‑苯并咪唑类衍生物, 其特征在于, R1、 R2、 R3、 R4不同 时为氢。 3.根据权利要求2所述的2 ‑苯基‑1H‑苯并咪唑类衍生物, 其特征在于, R1、 R2、 R3、 R4为卤 素时, 卤素为氟、 氯、 溴或碘; 所述 烷氧基为甲氧基。 4.根据权利要求2所述的2 ‑苯基‑1H‑苯并咪唑类衍生物, 其特征在于, R5、 R6、 R7为卤素 时, 卤素为氯。 5.根据权利 要求1所述的2 ‑苯基‑1H‑苯并咪唑类衍生物, 其特征在于, 具体为以下化合 物:权 利 要 求 书 1/2 页 2 CN 114133355 A 26.根据权利 要求1~5任一项所述的2 ‑苯基‑1H‑苯并咪唑类衍生物在制备FTO去甲基酶 活性抑制剂方面的应用。 7.根据权利要求5所述的化 合物30在制备C EM白血病细胞抑制剂方面的应用。 8.根据权利 要求5所述的化合物7和化合物25分别在制备KG ‑1a白血病细胞抑制剂方面 的应用。 9.根据权利要求5所述的化 合物19在制备 K562白血病细胞抑制剂方面的应用。 10.根据权利要求5所述的化合物7和化合物28分别在制备肾透明细胞癌抑制 剂方面的 应用。权 利 要 求 书 2/2 页 3 CN 114133355 A 3

.PDF文档 专利 一种2-苯基-1H-苯并咪唑类衍生物及其应用

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