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(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111649889.2 (22)申请日 2021.12.3 0 (71)申请人 上海大学 地址 200444 上海市宝山区上 大路99号 (72)发明人 石浩 王庭芳 熊礼燕 栗意  罗云春 朱晨晨 孟沙 杨诗雨  廖峻 高艺峻 张川  (74)专利代理 机构 上海恒慧知识产权代理事务 所(特殊普通 合伙) 31317 代理人 张宁展 (51)Int.Cl. C07D 311/22(2006.01) C07D 413/12(2006.01) A61K 31/4245(2006.01)A61P 9/00(2006.01) A61P 9/10(2006.01) A61P 9/12(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 4-色满酮衍 生物及其制备方法和医药用途 (57)摘要 本发明公开了一种4 ‑色满酮衍生物及其制 备方法和医药用途。 该4 ‑色满酮衍生物, 具有通 式(Ⅰ)所示结构: R代表 或 X代 表‑ONO2或 R1代表 或 本发明合成的 4‑色满酮衍 生物与原料 药物 相比, 通过不同长度和 类型的linker, 引入氮氧杂环或硝酸酯类一氧化氮 供体, 大大增加了其一氧化氮释放能力, 与离体 血管舒张能力, 疗效也进一步提高。 因此, 本发明 的4‑色满酮衍生物可在制备防护、 处理、 治疗和/ 或减轻高血压, 心脑血管, 肿瘤等病症中应用, 为 预防及治疗心脑血管或肿瘤类疾病提供新的治 疗药物。 权利要求书5页 说明书16页 附图2页 CN 114213381 A 2022.03.22 CN 114213381 A 1.一种4‑色满酮衍 生物, 具有通式( Ⅰ)所示结构: 其中, R代表 X代表‑ONO2或 R1代表 2.根据权利要求1所述的4 ‑色满酮衍生物, 其特征在于: 在所述通式 Ⅰ中, 当R为 时, X为‑ONO2时, n=2‑6时, 所涉及一氧化氮供体片段A1选自以下片段之一: 3.根据权利要求1所述的4 ‑色满酮衍生物, 其特征在于: 在所述通式 Ⅰ中, 当R为 时, X为 时, n=2,3,4,5,6,8时; 所 涉及一氧化氮供体片段A 2选自以下片段之一: 4.根据权利要求1所述的4 ‑色满酮衍生物, 其特 征在于: 在所述通式 Ⅰ中, 当R为 权 利 要 求 书 1/5 页 2 CN 114213381 A 2时, R1为时,X为 ‑ONO2时,n=2‑6时; 所涉及一氧化氮供体片段A3 选自以下片段之一: 5.根据权利要求1所述的4 ‑色满酮衍生物, 其特 征在于: 在所述通式 Ⅰ中, 当R为 时, R1为 X为 n=2, 3,4,5,6,8时; 所涉及一氧化氮供体片段选自以下A4 片段之一: 6.根据权利要求1所述的4 ‑色满酮衍生物, 其特 征在于: 在所述通式 Ⅰ中, 当R为 时; R1为 时,X为 所涉及一氧化氮供体片段A5选自以下片段 之一: 7.根据权利要求1所述的4 ‑色满酮衍生物, 其特征在于: 在所述通式 Ⅰ中, 当R为权 利 要 求 书 2/5 页 3 CN 114213381 A 3

.PDF文档 专利 4-色满酮衍生物及其制备方法和医药用途

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