(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111674212.4 (22)申请日 2021.12.31 (71)申请人 广州医科 大学 地址 511436 广东省广州市番禺区新造镇 广州医科 大学(番禺校区) 申请人 广州医科 大学附属第五医院 (72)发明人 许雯雯　李斌　郑灿灿　廖龙　 (74)专利代理 机构 广州市华学知识产权代理有 限公司 4 4245 代理人 苏运贞 (51)Int.Cl. A61K 31/498(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/04(2006.01) (54)发明名称 G699-0288在制备治疗和/或预防食管癌药 物中的应用 (57)摘要 本发明公开了G699 ‑0288在制备治疗和/或 预防食管癌药物中的应用。 属于生物医药技术领 域。 所述的G699 ‑0288的结构式如式( Ⅰ)所示， 所 述的G699‑0288的有效浓度为100～200nM。 本发 明首次发现小分子化合物G699 ‑0288能够抑制食 管癌的侵袭转移， 具体通过靶向MES T抑制食管癌 的侵袭转移。 权利要求书1页 说明书5页 附图3页 CN 114259496 A 2022.04.01 CN 114259496 A 1.G699‑0288在制备治疗和/或预防食管癌药物中的应用。 2.根据权利要求1所述的应用， 其特 征在于， 所述的G69 9‑0288的结构式如式( Ⅰ)所示： 3.根据权利要求1所述的应用， 其特征在于， 所述的G699 ‑0288的有效浓度为100～ 200nM。 4.根据权利要求1所述的应用， 其特征在于， 所述的治疗和/或预防食管癌药物为能够 抑制食管癌细胞侵 袭和/或转移的药物。 5.根据权利要求1所述的应用， 其特 征在于， 所述的食管癌包括但不限于食管鳞癌。 6.一种用于治疗和/或预防食管癌的药物， 其特 征在于， 包括G69 9‑0288。 7.根据权利要求6所述的药物， 其特征在于， 所述的用于治疗和/或预防食管癌的药物 还包含药学上可接受的辅料。 8.根据权利要求7所述的药物， 其特征在于， 所述的药学上可接受的辅料为缓释剂、 赋 形剂、 填充剂、 粘合剂、 湿润剂、 崩解剂、 吸收促进剂、 吸附载体、 表 面活性剂和润滑剂中的至 少一种。 9.根据权利要求6所述的药物， 其特征在于， 所述的用于治疗和/或预防食管癌的药物 的给药方式包括但不限于口服给 药。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 114259496 A 2G699‑0288在制备治疗和/或预防食管癌药物中的应用 技术领域 [0001]本发明属于生物医药技术领域， 特别涉及G699 ‑0288在制备治疗和/ 或预防食管癌 药物中的应用。 背景技术 [0002]食道癌是世界上最致命的癌症之一， 其发病率和死亡率均位居中国前十， 其中 90％的死亡率是由肿瘤转移引起。 肿瘤转移 步骤复杂， 难以研究， 特别是关于食 管鳞状细胞 癌(ESCC)中转移的相关基因， 几乎没有信息和功能验证。 因此， 对调节癌症 转移的关键驱动 因素和信号 通路进行全面调查， 将为癌症治疗提供新的线索。 [0003]手术、 放疗、 化疗和分子靶向药物是治疗食管癌的几大主要手段。 其中手术和放疗 为局部治疗， 化疗和分子靶向药物治疗为全身治疗。 然而临床常用的抗癌药物往往具有一 定的毒副作用， 且化疗过程中出现的耐受性导致了病 人术后复发和较差的预后， 治疗难度 增加。 小分子药物能够特异 性地阻断肿瘤生长、 增殖过程中所必需的信号传导通路， 从而达 到治疗的目的。 小分子抑制剂具有如下优点： (1)口服生物利用度高； (2)生理屏障的渗透性 好， 可穿过细胞膜， 作用于胞内靶点； (3)成本较低。 因此发展小分子化合物作为癌症治疗的 药物， 在药效， 价格上有很大的优势。 [0004]G699‑0288是一种小分子化合物， 目前尚未见有G699 ‑0288在抑制癌细胞， 尤其是 抑制癌细胞侵 袭转移中的应用。 发明内容 [0005]本发明的首要目的在于克服现有技术 的缺点与不足， 提供G699 ‑0288在制备治疗 和/或预防食管癌药物中的应用。 [0006]本发明的上述目的通过以下技 术方案予以实现： [0007]G699‑0288在制备治疗和/或预防食管癌药物中的应用。 [0008]所述的G69 9‑0288的结构式如式( Ⅰ)所示： [0009] [0010]所述的G69 9‑0288的有效浓度优选为10 0～200nM。说　明　书 1/5 页 3 CN 114259496 A 3