(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111656177.3 (22)申请日 2021.12.3 0 (71)申请人 北京鑫开元医药 科技有限公司 地址 101102 北京市通州区中关村科技园 区通州园金桥科技产业基地景盛南四 街15号20号楼二层B (72)发明人 刘立媛　郭婷婷　盛迎娟　霍志强　 田瑞琼　谭丽鹤　戴信敏　 (74)专利代理 机构 北京嘉科知识产权代理事务 所(特殊普通 合伙) 11687 专利代理师 赵清 (51)Int.Cl. A61K 31/4155(2006.01) A61K 31/416(2006.01) A61P 35/00(2006.01)A61P 35/02(2006.01) A61P 9/00(2006.01) A61P 25/00(2006.01) C07D 403/12(2006.01) (54)发明名称 一种2-((2-甲氧基苯基)磺酰基)异吲哚啉 类化合物药物制剂及其制备方法 (57)摘要 本发明涉及药物技术领域， 提供了一种2 ‑ ((2‑甲氧基苯基)磺酰基)异吲哚啉类化合物药 物制剂及其制备方法， 包含2 ‑((2‑甲氧基苯基) 磺酰基)异吲哚啉类化合物或其药学上可接受的 盐， 以及填充剂、 崩解剂、 粘合剂和润滑剂。 所述 2‑((2‑甲氧基苯基)磺酰基)异吲哚啉类化合物 具有如式 Ⅰ所示的结构： 其中R1为甲氧基、 氟、 氯、 溴、 氰基、 氨基羰基、 乙 酰基、 二甲基氨基、 三氟甲基， R2为1H‑吲唑‑5‑ 基、 1H‑吡唑‑4‑基。 本发明所述的2 ‑((2‑甲氧基 苯基)磺酰基)异吲哚啉类化合物药物制剂可 以 作为有效的ROCK抑制剂， 其抑制活性较强， 具有 很好的治疗肿瘤、 心血管疾病、 神经系统疾病、 纤 维化疾病的药理活性。 本发明所述2 ‑((2‑甲氧基 苯基)磺酰基)异吲哚啉类化合物药物制剂， 其溶出速率高， 制剂的溶 出效果好。 权利要求书4页 说明书21页 CN 114504574 A 2022.05.17 CN 114504574 A 1.一种2‑((2‑甲氧基苯基)磺酰基)异吲哚啉类化合物药物制剂， 其特征在于： 包含2 ‑ ((2‑甲氧基苯基)磺酰基)异吲哚啉类化合物或其药学上可接受的盐， 以及一种或多种药学 上可接受的载体； 所述2‑((2‑甲氧基苯基)磺酰基)异吲哚啉类化合物选自式1 ‑式17中的任一化合物， 结 构式如下： 权　利　要　求　书 1/4 页 2 CN 114504574 A 2权　利　要　求　书 2/4 页 3 CN 114504574 A 3