(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111620300.6 (22)申请日 2021.12.27 (71)申请人 上海邈金医药 科技有限公司 地址 201700 上海市青浦区浦仓路485号1 幢 (72)发明人 彭伟　陈兴海　李旻明　 (74)专利代理 机构 上海申新 律师事务所 31272 代理人 郎祺 (51)Int.Cl. C07D 487/14(2006.01) A61P 37/06(2006.01) A61P 29/00(2006.01) A61P 37/08(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 17/00(2006.01)A61P 19/02(2006.01) A61P 3/10(2006.01) A61P 1/00(2006.01) A61P 1/04(2006.01) A61P 21/04(2006.01) A61P 13/12(2006.01) A61P 9/00(2006.01) A61P 5/14(2006.01) A61P 35/02(2006.01) A61K 31/4985(2006.01) (54)发明名称 一种具有Janus激酶抑制活性的化合物、 包 括该化合物的组合物及其应用 (57)摘要 本发明提供了一种具有Janus激酶抑制活性 的化合物、 包括该化合物的组合物及其应用。 该 化合物为如式I所示的4 ‑(3H‑咪唑并[1,2 ‑a]吡 咯并[2,3 ‑e]吡嗪‑8‑基)‑吡咯烷‑1‑酰胺化合物 或其衍生物， 该衍生物为其药学上可接受的盐、 酯、 前药、 单晶或多晶型物、 溶剂化物或水合物。 本发明提供的4 ‑(3H‑咪唑并[1,2 ‑a]吡咯并[2, 3‑e]吡嗪‑8‑基)‑吡咯烷‑1‑酰胺化合物或其衍 生物具有优异的Janus激酶抑制活性和优异的药 效学性能， 可作为Janus激酶抑制剂为治疗相关 疾病提供新的有效的选择。 权利要求书5页 说明书33页 附图3页 CN 114380837 A 2022.04.22 CN 114380837 A 1.一种具有Janus激酶抑制活性的化合物， 其特征在于， 为如式I所示的化合物或其衍 生物， 所述衍生物为其药学上可接受的盐、 酯、 前药、 单晶或多晶型物、 溶剂化物或水合物； 其中： R1、 R2各自独立 地为氢原子或氘原子； R3为三氟甲基或三氟乙基或二氟乙氰基或(1 ‑甲基‑1‑氟基)乙基； R4为甲基或乙基或氟原子； R5为氢原子或氟原子； *是手性碳。 2.根据权利要求1所述的化合物， 其特征在于， 如式I所示的化合物包括如下结构式的 化合物中的一种或多种： (3S,4R)‑3‑氟基甲基 ‑4‑(3H‑咪唑并[1,2 ‑a]吡咯并[2,3 ‑e]吡嗪‑8‑基)‑N‑(2,2,2‑三 氟乙基)吡咯烷 ‑1‑酰胺(C)； (3S,4R)‑3‑乙基‑4‑(3H‑咪唑并[1,2 ‑a]吡咯并[2,3 ‑e]吡嗪‑8‑基)‑N‑(2‑氟基‑2‑甲 基丙基)吡咯烷 ‑1‑酰胺(D)；权　利　要　求　书 1/5 页 2 CN 114380837 A 2(3S,4R)‑3‑丙基‑4‑(3H‑咪唑并[1,2 ‑a]吡咯并[2,3 ‑e]吡嗪‑8‑基)‑N‑(2,2,2‑三氟乙 基)吡咯烷 ‑1‑酰胺(E)； (3S,4R)‑3‑乙基‑4‑(3H‑5‑氟基咪唑并[1,2 ‑a]吡咯并[2,3 ‑e]吡嗪‑8‑基)‑N‑(2,2,2‑ 三氟乙基)吡咯烷 ‑1‑酰胺(F)； (3S,4R)‑3‑乙基‑4‑(3H‑咪唑并[1,2 ‑a]吡咯并[2,3 ‑e]吡嗪‑8‑基)‑N‑(3,3,3‑三氟丙 基)吡咯烷 ‑1‑酰胺(G)； (3S,4R)‑3‑乙基‑4‑(3H‑咪唑并[1,2 ‑a]吡咯并[2,3 ‑e]吡嗪‑8‑基)‑N‑(2,2‑二氟丙氰权　利　要　求　书 2/5 页 3 CN 114380837 A 3