(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利 (10)授权公告 号 (45)授权公告日 (21)申请 号 202111584212.5 (22)申请日 2021.12.23 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 113952331 A (43)申请公布日 2022.01.21 (73)专利权人 中央民族大 学 地址 100081 北京市海淀区中关村南大街 27号 (72)发明人 龙春林　林锋科　 (74)专利代理 机构 北京知文通达知识产权代理 事务所(普通 合伙) 16051 代理人 欧阳石文 (51)Int.Cl. A61K 31/353(2006.01) A61K 31/352(2006.01)A61K 31/122(2006.01) A61K 31/085(2006.01) A61K 31/04(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61K 36/185(2006.01) A61K 131/00(2006.01) (56)对比文件 Shivanand Payamal le等.Anti-diabetic activity of Garci nia xanthoc hymus se eds. 《Comp Cl in Pathol》 .2017,第2页右栏第1段. Nurul Khairi na Najwa C he Hassana等 .Phytochemical co nstituents and pharmaco logical properties of Garci nia. 《Biomedicine & Pharmacotherapy》 .2018,第 1378-1389页. 审查员 包宁疆 (54)发明名称 一种具有抗肿瘤活性的大叶藤黄种子提取 物及其制备方法 (57)摘要 本发明提供了一种对肿瘤细胞具有显著抑 制活性的含双黄酮类化合物和苯甲酮类化合物 的药物组合物， 尤其提供大叶藤黄种子提取物及 其制备方法， 包括新鲜成熟果实， 获取种子后去 皮， 并破碎成块； 真 空冷冻干燥机中， 进行冻干处 理， 将干燥后的种子碎块进行粉碎过筛后得到种 子粉末； 添加有机溶剂后进行超声辅助提取； 离 心后的上清液用聚四氟乙烯膜过滤， 得到的滤液 用旋转蒸发仪减压条件下浓缩， 获得干燥的大叶 藤黄种子提取物。 制备的提取物对肿瘤细胞具有 极为显著抑制活性， 有望进一步开发为抗肿瘤 剂。 本发明的提取方法对仪器设备要求低， 所用 设备均为常见仪器， 购买容易且配置费用低， 操 作方法也极为简易， 生产成本低， 有利于大规模 生产制备。 权利要求书1页 说明书6页 附图1页 CN 113952331 B 2022.03.04 CN 113952331 B 1.一种具有抗肿瘤活性的组合物， 其特 征在于， 其包括下式所示 化合物为活性成分： 式1 式2 式3 式4 式5 式6 式7。 2.如权利要求1所述的具有抗肿瘤活性的组合物， 其特征在于， 各化合物的重量配比为 式1： 式2： 式3： 式4： 式5： 式6： 式7= 30‑40： 20‑30： 5‑15： 4‑12： 3‑11： 20‑30： 4‑12。 3.如权利要求1或2所述的具有抗肿瘤活性的组合物在制备抗肿瘤药剂中的用途。 4.如权利要求3所述的用途， 其特 征在于， 所述肿瘤是肺癌、 宫颈癌或胃癌。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 113952331 B 2一种具有抗肿瘤活性的大叶藤黄种子提取物及其制备方 法 技术领域 [0001]本发明属于医药领域， 具体涉及双黄酮类化合物和苯甲酮类化合物的药物组合 物， 尤其是大叶藤黄种子提取物 （双黄酮 类化合物和苯甲酮类化合物含量较高） 在制备抗肿 瘤药物中应用， 以及所述 提取物的制备 方法。 背景技术 [0002]大叶藤黄 （ Garcinia  xanthochymus  Hook. f. ex T. Anderson） 为藤黄科 （Clusiaceae） 藤黄属的多年生常绿乔木植物， 自然分布于我国云南和广西地区， 在东南亚 也有分布， 如缅甸和泰国。 该植物在我国民间具有多种传统用途， 包括食用、 药用、 观赏和文 化价值等。 传统上， 其成熟 的果实可以直接食用或用于饮品制作， 果汁可以作为鱼酱， 嫩叶 可以当野菜食用。 作为传统的傣药之一， 大叶藤黄的茎和叶部位的汁液内服可以驱虫， 外用 可驱使蚂蟥退出鼻腔。 此外， 根据民族植物学调查 发现， 其树皮能用于治疗痢疾、 胃痛， 果 实 具有清热解毒的功效。 [0003]现代药理学研究表明， 大 叶藤黄植物的不 同部位， 如树皮和叶的提取物或单体化 合物具有多种生物活性， 例如抗氧化、 抗糖尿病、 抗炎、 抗菌、 抗肿瘤等， 活性化合物主要包 括𠮿酮类、 黄酮类和苯甲酮类化合物， 因此该植物在药理学、 食品等领域具备较大开发潜 力。 [0004]虽然大叶藤黄具有多种利用价值和较好的生物活性， 但是关注度较低， 我国对该 植物资源的保护、 开发和利用仍然十分匮乏。 目前， 该植物仍处于野生状态， 且随着现代化 进程的推进， 人们对大叶藤黄的传统利用迅速减少， 如一些在医药方面的利用已难觅其踪 迹。 更为紧要的是该植物的生存也受到多 方面因素的威胁， 例如城市化建设、 经济作物开 发 和保护意识薄弱等， 由于经济发展的需要而砍伐该植物的现象时有发生， 其资源分布量呈 现逐年减少 趋势， 因此对该植物资源的保护亟待开展。 对植物资源价值的深度挖掘及可持 续利用， 是促进植物资源及生物多样性保护的有效路径之一。 [0005]癌症 （恶性肿瘤） 是威胁人类生命健康的主要疾病之一， 世界范围内每年有数百万 人因此病而死亡。 近些年， 由于环 境污染、 人口老龄化、 不良生活习惯等因素， 癌症的发病率 不断攀升， 一些药物对肿瘤细胞虽具有较好的治疗效果， 但肿瘤细胞易产生 耐药性， 从而导 致药效降低， 因此寻找高效的抗肿瘤药仍然十分 迫切。 [0006]目前关于大叶藤黄种子部位的抗肿瘤细胞的生物活性研究或相关专利仍然未见 报道， 也未 见大叶藤黄种子相关专利的公开。 发明内容 [0007]本发明为充分挖掘 大叶藤黄种子 的价值， 服务人类健康产业， 提供了一种对肿瘤 细胞具有显著抑制活性的提取物及其制备方法。 一方面， 本发明提供的提取物对3种肿瘤细 胞 （包括肺癌细胞A549， 宫颈癌细胞Hela和胃癌细胞HGC ‑27） 具有极为显著抑制活性， 显著 高于阳性对照 （顺铂） ， 化学成分研究表明大叶藤黄种子中具有多种活性成分， 例如双黄酮说　明　书 1/6 页 3 CN 113952331 B 3