(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111616297.0 (22)申请日 2021.12.27 (66)本国优先权数据 202011578640.2 2020.12.28 CN (71)申请人 江苏恒瑞医药股份有限公司 地址 222047 江苏省连云港市经济技 术开 发区昆仑山路7号 (72)发明人 罗琳　王祥　王捷　陈静　 (51)Int.Cl. A61K 9/00(2006.01) A61K 9/08(2006.01) A61K 9/06(2006.01) A61K 47/10(2006.01) A61K 47/32(2006.01) A61K 47/38(2006.01)A61K 31/4184(2006.01) A61P 29/00(2006.01) A61P 37/02(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种包含RORγ调节剂的药物制品 (57)摘要 本公开涉及一种包含RORγ调节剂的药物制 品。 具体而言， 本公开涉及一种药物制品， 包含未 呈溶解形式存在的式I所示化合物或其可药用盐 的组合物A； 以及， 用于溶解或部分溶解式I所示 化合物或其可药用盐的组合物B。 该制品稳定性 优异。 权利要求书2页 说明书14页 CN 114681391 A 2022.07.01 CN 114681391 A 1.一种局部施用的药物制品， 包括： 包含未呈溶解形式存在的式I所示化合物或其可药用盐的组合物A； 以及， 用于溶解或 部分溶解式I所示 化合物或其可 药用盐的组合物B， 其中组合物 A不与组合物B直接 接触， 2.根据权利要求1所述的药物制品， 其中式I所示化合物或其可药用盐以固体形式存 在。 3.根据权利要求1所述的药物制品， 其中所述组合物A中式I所示化合物或其可药用盐 悬浮于介质中。 4.根据权利要求1所述的药物制品， 其中所述的组合物A包含干燥的式I所示化合物或 其可药用盐， 优选包含式I所示化合物或其可药用盐的冻干粉末或喷雾干燥粉末， 更优选所 述的组合物 A仅含有干燥的式I所示 化合物或其可 药用盐。 5.根据权利要求1 ‑4任意一项所述的药物制品， 其中所述药物制品含有的式I所示化合 物或其可 药用盐为1 ‑5000mg， 优选10 ‑2000mg。 6.根据权利要求1 ‑5任意一项所述的药物制品， 其中所述的局部施用的药物制品选自 溶液、 凝胶、 乳膏、 软膏、 洗剂、 喷雾剂、 气雾剂或泡沫气雾剂。 7.一种局部施用的药物制品， 包括： 包含干燥的式I所示化合物或其可药用盐的组合物A， 优选组合物A包含式I所示化合物 或其可药用盐的冻干粉末或喷雾干燥粉末； 以及， 包含渗透促进剂和任选的增稠剂的组合 物B， 其中组合物 A不与组合物B直接 接触。 8.根据权利要求7所述的药物制品， 其中所述的渗透促进剂选自一缩二丙二醇、 丙二 醇、 聚乙二醇、 戊二醇、 己二醇、 聚乙二醇单甲醚、 油醇、 芳樟醇、 橄榄油、 角鲨烯、 羊毛脂、 鲸 蜡基醚、 油基醚、 肉豆蔻酸异丙酯、 尿囊素、 二甲基 癸基磷氧化物 (dimethyidecylphosphoxide)、 甲基辛基亚砜、 二甲基月桂酰胺、 十二烷基吡咯烷酮、 异山 梨醇、 二甲基丙酮化合物(dimethylacetoni de)、 二甲亚砜、 癸基甲基亚砜、 二甲基甲酰胺、 水杨酸、 氨基酸、 烟酸苄酯、 硫酸月桂酯盐、 油酸、 亚油酸、 抗坏血酸、 泛醇、 丁羟甲苯、 生育 酚、 生育酚乙酸酯、 生育酚亚油酸酯、 油酸丙酯、 棕榈酸异丙酯、 萜、 1,3 ‑二氧环烷烃(1,3 ‑ dioxacyloalkanes ,SEPA)、 月桂氮酮、 二甘醇单乙醚、 二甲基异丙基已二酸酯 (dimethylispropyladipate)、 异山梨醇二甲醚(di methyl‑isosorbid)中的一种或多种， 所 述的渗透促进剂的含量优选基于组合物B总重量的20％ ‑100％， 更优选所述的渗透促进剂 选自丙二醇和二甘醇单乙醚组合， 其中优选丙二醇与二甘醇单乙醚的体积比是0.1:9.9～ 9.9:0.1， 更优选1:9 ～9:1， 最优选1:5～5:1。 9.根据权利要求7或8所述的药物制品， 其中所述的增稠剂选自二氧化硅、 黄原胶、 高分 子量交联的丙烯 酸基聚合物、 聚乙烯醇、 琼脂糖、 藻酸盐、 角叉菜胶、 瓜尔胶、 纤维素衍生物、权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 114681391 A 2甲基纤维素、 羧甲基纤维素钠、 羟丙基纤维素、 羟丙基甲基纤维素、 羟乙基纤维素和聚维酮 中的一种或多种， 优选聚维酮， 优选所述的增稠剂的含量为基于组合物A和组合物B总重量 的0.1％‑20％， 优选 0.5％‑10％。 10.根据权利要求7 所述的药物制品， 所述的药物制品包括： 组合物A， 包含基于组合物A总重量计的50％ ‑100％的式I所示化合物或其可药用盐的 冻干粉末或喷雾 干燥粉末； 组合物B， 包含渗透促进剂和增稠剂， 其中渗透促进剂选自1,2 ‑丙二醇、 二甘醇单乙醚、 戊二醇、 聚乙二醇、 异山梨醇二甲醚中的一种或多种， 增稠剂选自聚维酮、 羟丙基甲基纤维 素、 羟乙基纤维素、 高分子量交联的丙烯酸基聚合物中的一种或多种。 其中组合物 A不与组合物B直接 接触。 11.根据权利要求1 ‑10任意一项所述的药物制品， 其中所述的组合物A基本不含有呈溶 解形式存在的式I所示 化合物或其可 药用盐。 12.一种局部施用组合物， 其由权利要求1 ‑11任意一项所述的药物制品制备得到， 优选 所述制备 方法包括将组合物 A与组合物B混合。 13.权利要求1 ‑11任意一项所述的药物制品或权利要求12所述的局部施用组合物在制 备用于治疗炎症、 自身免疫疾病或癌症的药物中的用途。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 114681391 A 3