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(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111597938.2 (22)申请日 2021.12.24 (66)本国优先权数据 202011560456.5 2020.12.25 CN (71)申请人 江苏恒瑞医药股份有限公司 地址 222047 江苏省连云港市经济技 术开 发区昆仑山路7号 (72)发明人 姚佳琪 杜振兴 王捷 张志鹏  李志亚 胡逸民  (51)Int.Cl. C07D 487/04(2006.01) A61K 31/519(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种嘧啶并五元氮杂环类衍生物的晶型及 其制备方法 (57)摘要 本公开涉及一种嘧啶并五元氮杂环类衍生 物的晶型及其制备方法。 具体而言, 本公开涉及 式(I)所示化合物的不同晶型及其制备方法, 本 公开提供的式(I)化合物的晶型具备良好的稳定 性, 可更好地用于临床治 疗。 权利要求书4页 说明书19页 附图13页 CN 114671879 A 2022.06.28 CN 114671879 A 1.一种式(I)所示 化合物的A晶型, 以衍射角2θ角度表示的X ‑射线粉末衍射图谱, 在4.862、 13.702、 15.356、 19.742、 20.778、 25.961处有特征峰, 优选地, 在4.862、 13.043、 13.702、 15.356、 18.372、 18.984、 19.742、 20.778、 21.020、 25.961、 26.282处有特征峰, 最优选地, 在4.862、 9.802、 13.043、 13.702、 14.720、 15.356、 18.372、 18.984、 19.742、 20.778、 21.020、 23.294、 24.404、 25.216、 25.961、 26.282、 26.903、 39.564处有特征 峰, 特别优选地, 其X ‑射线粉末衍射谱图如附图1 所示。 2.一种式(I)所示 化合物的B晶型, 以衍射角2θ角度表示的X ‑射线粉末衍射图谱, 在4.562、 9.172、 12.861、 14.046、 19.212、 25.912处有特 征峰。 3.一种式(I)所示 化合物的C晶型, 以衍射角2θ角度表示的X ‑射线粉末衍射图谱, 在4.798、 9.555、 13.981、 14.396、 19.535、 25.933处有特征峰。 4.一种式(I)所示 化合物的D晶型, 以衍射角2θ角度表示的X ‑射线粉末衍射图谱, 在4.735、 9.460、 14.232、 19.382处有特 征峰。 5.一种式(I)所示 化合物的E晶型,权 利 要 求 书 1/4 页 2 CN 114671879 A 2以衍射角2θ角度表示的X ‑射线粉末衍射图谱, 在12.871、 13.555、 17.801、 20.184、 23.452、 25.410处有特 征峰。 6.一种式(I)所示 化合物的F晶型, 以衍射角2θ角度表示的X ‑射线粉末衍射图谱, 在7.324、 9.334、 14.835、 16.761、 20.877、 21.621、 23.515处有特 征峰。 7.一种式(I)所示 化合物的G晶型, 以衍射角2θ角度表示的X ‑射线粉末衍射图谱, 在4.847、 9.664、 13.144、 14.640、 19.893、 2 2.710处有特 征峰。 8.一种式(I)所示 化合物的H晶型, 以衍射角2θ角度表示的X ‑射线粉末衍射图谱, 在 4.338、 5.624、 9.828、 13.544、 14.541、 20.216处有特 征峰。 9.一种式(I)所示 化合物的I晶型, 以衍射角2θ角度表示的X ‑射线粉末衍射图谱, 在4.401、 8.483、 13.042、 20.494、 21.061、 25.808处有特 征峰。权 利 要 求 书 2/4 页 3 CN 114671879 A 3

.PDF文档 专利 一种嘧啶并五元氮杂环类衍生物的晶型及其制备方法

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