(19)国家知识产权局 (12)发明 专利 (10)授权公告 号 (45)授权公告日 (21)申请 号 202110846098.2 (22)申请日 2021.07.26 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 113651822 A (43)申请公布日 2021.11.16 (73)专利权人 广州大学 地址 510006 广东省广州市番禺区大 学城 外环西路23 0号 (72)发明人 刘运林　林晓彤　吴广城　古满珍　 徐怡冰　胡晓薇　李嘉慧　 (74)专利代理 机构 广州市华学知识产权代理有 限公司 4 4245 专利代理师 桂婷 (51)Int.Cl. C07D 487/10(2006.01)A61P 35/00(2006.01) (56)对比文件 CN 110437238 A,2019.1 1.12 Li, Long等.Reversal of Regioselectivity i n Catalytic Arene- Ynamide Cycl ization: Direct Synthesis of Valuable Azepi no[4,5-b]indoles and β- Carbolines and DFT Calculati ons. 《ACS Catalysis》 .2017,第7 卷(第6期),第40 04-4010 页. Medley, Jo nathan W illiam等.Synthesis of Spirocycl ic Indolines by I nterruption of the Bisc hler-Napieralsk i Reacti on. 《Organic Letters》 .2013,第15卷(第14期),第 3614-3617页. 审查员 陈俊霞 (54)发明名称 一种8-H取代的五环螺吲哚啉化合物及其制 备方法和应用 (57)摘要 本发明属于医药化工领域， 公开了一种8 ‑H 取代的五环螺吲哚啉化合物及其制备方法和应 用。 该化合物结构如下式I所示， 所述的8 ‑H取代 的五环螺吲哚啉化合物具有良好的生物活性， 有 望成为一类新型的抗癌症药物。 本发 明还公开了 一种8‑H取代的五环螺吲哚啉化合物的制备方 法。 本发明所述8 ‑H取代的五环螺吲哚啉化合物 的制备方法具有原料容易制得和催 化剂便宜， 底 物普适性广， 对一系列具有8 ‑H取代的五环螺吲 哚啉化合物均可 取得中等到优秀的产率。 权利要求书4页 说明书9页 CN 113651822 B 2022.06.21 CN 113651822 B 1.一种8‑H取代的五环螺吲哚啉化 合物， 其特 征在于其 化学结构通式如式 Ⅰ所示： 其中， R1选自H； R2选自苄基； R3选自甲磺酰基； R4选自H、 卤素、 氰基中的任意 一种。 2.一种8‑H取代的五环螺吲哚啉化合物， 其特征在于其化学结构为以下结构式中的一 种： 3.一种的8 ‑H取代的五环螺吲哚啉化合物， 其特征在于其化学结构为以下结构式中的 一种：权　利　要　求　书 1/4 页 2 CN 113651822 B 24.一种根据权利要求1所述的8 ‑H取代的五环螺吲哚啉化合物的制备方法， 其特征在于 包括以下步骤： 在氮气保护下， 将催化剂、 式 Ⅱ所示化合物和溶剂混合均匀， 在反应温度为 ‑ 60‑120℃下搅拌至反应完成， 分离得式 Ⅰ所示化合物； 式Ⅱ所示化合物的结构如下 所示： 其中， R1选自H； R2选自苄基； R3选自甲磺酰基； R4选自H、 卤素、 氰基中的任意 一种； 所述的催化剂为溴化铋、 氯化铋、 碘化铋、 三氟甲磺酸锌、 氯化钯、 三氟甲磺酸铁、 三氟 甲磺酸铝中的一种。 5.一种根据权利要求2所述的8 ‑H取代的五环螺吲哚啉化合物的制备方法， 其特征在于 包括以下步骤： 在氮气保护下， 将催化剂、 式 Ⅱ所示化合物和溶剂混合均匀， 在反应温度为 ‑ 60‑120℃下搅拌至反应完成， 分离得式 Ⅰ所示化合物； 式Ⅱ所示化合物、 式I所示 化合物的结构如下 所示： 其中的R1、 R2、 R3、 R4的限定满足对应得到的式I所示 化合物的结构具体如下 所示：权　利　要　求　书 2/4 页 3 CN 113651822 B 3