(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211035617.8 (22)申请日 2022.08.26 (71)申请人 温州医科 大学 地址 325036 浙江省温州市瓯海区东方南 路38号温州市国家大 学科技园孵化器 (72)发明人 叶发青　刘志国　屠思军　王学宝　 谢自新　张园　钱锦恒　李校堃　 (74)专利代理 机构 杭州知闲专利代理事务所 (特殊普通 合伙) 33315 专利代理师 张勋斌 (51)Int.Cl. C07D 403/12(2006.01) C07D 487/04(2006.01) C07D 495/04(2006.01) C07D 491/048(2006.01)A61K 31/506(2006.01) A61K 31/519(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种以FGF R1为靶点的多取代嘧啶类化合物 及其制备方法和用途 (57)摘要 本发明属于药物 化学领域， 具体涉及一类以 FGFR1为靶点的多取代嘧啶类化合物及其制备方 法和用途， 该化合物可以选择性地抑制FGFR1激 酶的磷酸化从而用于治疗与此激酶密切联系的 恶性肿瘤， 同时能减少不良反应； 能够用于治疗 FGFR1激酶相关的肿瘤或相关的疾病。 多取代嘧 啶类化合物的通式为A～D,其中： 以上 R1、 R2、 R3、 R4、 R5、 R6可以多种取代基选择， R1、 R2、 R3、 R4、 R5、 R6取代基可以任意组合。 本发明所述的以 FGFR1为靶点的多取代嘧啶类化合物对FGFR1激 酶具有良好的抑制作用； 可用于制备抗肿瘤药 物， 且抗肿瘤效果较好。 A B C D 权利要求书7页 说明书24页 附图1页 CN 115477639 A 2022.12.16 CN 115477639 A 1.一种以FGFR 1为靶点的多取代嘧啶类化 合物， 其特 征在于， 具有下列通式： A系列 B系列 C系列 D系列 其中： R1可以选自下列任一取代基团： 其中： R2可以选自下列任一取代基团： ‑NH‑‑O‑ 其中： R3可以选自下列任一取代基团： ‑H‑Cl‑CN‑CF3 其中： R4可以选自下列任一取代基团：权　利　要　求　书 1/7 页 2 CN 115477639 A 2其中： R5可以选自下列任一取代基团： 以上R1、 R2、 R3、 R4和R5取代基可以任意组合。 2.一种以FGFR 1为靶点的多取代嘧啶类化 合物， 其特 征在于， 为以下化 合物中的一种： 权　利　要　求　书 2/7 页 3 CN 115477639 A 3