(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211194519.9 (22)申请日 2022.09.29 (71)申请人 北京鑫开元医药 科技有限公司 地址 101102 北京市通州区中关村科技园 区通州园金桥科技产业基地景盛南四 街15号20号楼二层B (72)发明人 田瑞琼　郭婷婷　霍志强　吕永磊　 姜玉岗　戴信敏　 (74)专利代理 机构 北京东方芊悦知识产权代理 事务所(普通 合伙) 11591 专利代理师 凌云 (51)Int.Cl. A61K 31/4545(2006.01) A61K 31/55(2006.01)A61K 31/437(2006.01) A61K 9/28(2006.01) A61K 9/48(2006.01) A61K 9/16(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 37/02(2006.01) A61P 31/12(2006.01) A61P 25/00(2006.01) (54)发明名称 一种具有mTOR抑制活性的药物制剂及其制 备方法 (57)摘要 本发明涉及一种具有mTOR抑制活性的药物 制剂及其制备方法， 属于药物技术领域。 所述具 有mTOR抑制活性的药物制剂 包括活性成分、 填充 剂、 崩解剂、 粘合剂和润滑剂， 所述活性成分为具 有式Ι所示结构的化合物或其药学上可接受的 盐， 式中， R1选自 R2选自C1‑C6烷基、 环丙基、 环丁基、 环戊基、 环己基、 R3选自H、 OH、 OCH3、 OCH2CH3、 OCH2CH2CH3、 OCH(CH3)2、 具有mTOR抑制活性 的药物制剂作为有效的mTOR抑制剂， 其抑制活性 较强， 通过抑制mTOR活性达到预防和/或治疗由 mTOR信号通路功能失调而导致的恶 性肿瘤、 免疫 性疾病、 病毒感染、 神经性疾病等， 副作用较小， 其溶出效果好、 溶出速率高， 有利于提高药物制 剂的生物利用度。 权利要求书4页 说明书19页 CN 115487186 A 2022.12.20 CN 115487186 A 1.一种具有mTOR抑制活性的药物制剂， 其特 征在于， 包括以下质量份的组分： 以上各组分质量份之和为10 0份； 所述活性成分为具有式Ι 所示结构的化 合物或其药 学上可接受的盐： 式中， R1选自 R2选自C1‑C6烷基、 环丙基、 环丁基、 环戊基、 环己基、 R3选自H、 OH、 OC H3、 OCH2CH3、 OCH2CH2CH3、 OCH(CH3)2、 2.根据权利要求1所述的一种具有mTOR抑制活性的药物制剂， 其特征在于： 所述活性成 分选自下述式1 ‑式8中的任一 化合物或其药 学上可接受的盐， 结构式如下：权　利　要　求　书 1/4 页 2 CN 115487186 A 23.根据权利要求1所述的一种具有mTOR抑制活性的药物制剂， 其特征在于： 所述填充剂 为预胶化淀粉、 微晶纤维素、 甘露醇、 玉米淀粉、 乳糖中的一种或数种。权　利　要　求　书 2/4 页 3 CN 115487186 A 3