(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210829763.1 (22)申请日 2022.07.14 (71)申请人 苏州施安鼎泰生物医药技 术有限公 司 地址 215127 江苏省苏州市中国(江苏)自 由贸易试验区苏州片区苏州工业园区 东长路88号B1-301 (72)发明人 黄玉龙　龙久思　赵祖龙　焦龙华　 (74)专利代理 机构 北京高沃 律师事务所 1 1569 专利代理师 申素霞 (51)Int.Cl. C07D 401/14(2006.01) C07D 401/12(2006.01) A61K 31/517(2006.01) A61P 35/00(2006.01)A61P 35/02(2006.01) (54)发明名称 一种化合物及其制备方法和药物组合物及 应用 (57)摘要 本发明提供了一种化合物及其制备方法和 药物组合物及应用， 属于药物技术领域。 本发明 提供的化合物能够通过抑制STAT3活性达到预防 和/或治疗肿瘤目的， 同时本发明提供的化合物 能够提高机体对肿瘤的免疫能力而增强抗肿瘤 活性， 可以通过向需要肿瘤预防和/或治疗的患 者给予有效量的化合物来达到预防和/或治疗肿 瘤的目的。 实施例的结果显示， 本发明提供的化 合物具有抗肿瘤药理 活性。 权利要求书3页 说明书28页 CN 115093398 A 2022.09.23 CN 115093398 A 1.一种具有式I所示结构的化合物、 其药学上可接受 的盐、 立体异构体、 水合物、 溶剂合 物或同位素化 合物， 所述式I如下 所示： 式I中， R1选自甲基磺酰基或环丙基磺酰基； R2选自取代或未取代的苯基、 取代或未取代 的芳杂基。 2.根据权利要求1所述的具有式I所示结构的化合物、 其药学上可接受的盐、 立体异构 体、 水合物、 溶剂合物或同位素化合物， 其特征在于， 所述芳杂基中杂原子为氮， 所述芳杂基 为单环芳杂基或稠环芳杂基。 3.根据权利要求2所述的具有式I所示结构的化合物、 其药学上可接受的盐、 立体异构 体、 水合物、 溶剂合物或 同位素化合物， 其特征在于， 所述芳杂基选自吡唑基、 吡咯基、 咪唑 基或吡啶基。 4.根据权利要求1所述的具有式I所示结构的化合物、 其药学上可接受的盐、 立体异构 体、 水合物、 溶剂合物或同位素化合物， 其特征在于， 所述取代的苯基和取代的芳杂基中一 个或多个取代基 独立地选自卤素、 烷基、 烷氧基、 氰基或氨基甲酰基。 5.根据权利要求1～4任一项所述的具有式I所示结构的化合物、 其药学上可接受 的盐、 立体异构体、 水合物、 溶剂合物或同位素化合物， 其特征在于， 所述具有式I所示结构的化合 物为以下化 合物中的至少一种： 权　利　要　求　书 1/3 页 2 CN 115093398 A 26.权利要求1～5任一项所述具有式I所示结构的化 合物的制备 方法， 包括以下步骤： 将化合物II、 化合物III、 第一碱试剂与第一溶剂混合， 进行 取代反应， 得到化 合物IV； 将所述化合物IV、 第二碱试剂与第二溶剂混合， 进行 水解反应， 得到化 合物V； 将所述化合物V、 化合物VI、 缩合剂、 第三碱试剂与第三溶剂混合， 进行缩合反应， 得到 化合物VII； 将所述化合物VII、 化合物VIII、 催化剂、 第四碱试剂与第四溶剂混合， 进行偶联反应， 得到具有式I所示结构的化 合物； 所述化合物II、 化合物III、 化合物IV、 化合物V、 化合物VI、 化合物VII和化合物VIII 的 结构式依次如下 所示：权　利　要　求　书 2/3 页 3 CN 115093398 A 3