(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210923557.7 (22)申请日 2022.08.02 (71)申请人 中国科学院上海应用物理研究所 地址 201800 上海市嘉定区嘉罗公路2019 号 申请人 上海深景医药 科技有限公司 (72)发明人 贾丽娜　张岚　李晴暖　 (74)专利代理 机构 上海弼兴律师事务所 31283 专利代理师 王卫彬　陈卓 (51)Int.Cl. C07F 5/02(2006.01) C07D 215/50(2006.01) A61K 41/00(2020.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种含硼化 合物及其应用 (57)摘要 本发明公开了一种含硼化合物及其应用。 本 发明提供了一种式I所示的化合物。 该化合物对 肿瘤细胞的毒性低， 能够结合硼中子俘获疗法靶 向治癌。 权利要求书4页 说明书11页 CN 115353527 A 2022.11.18 CN 115353527 A 1.一种如式I所示的化 合物或其药 学上可接受的盐， 其特 征在于： 其中， R1为单键、 C1～C10直链亚烷基、 C2～C10支链亚烷基、 C5～C8亚环烷基、 C6～C10亚芳 基‑C1～C4亚烷基、 C1～C4亚烷基‑C6～C10亚芳基‑C1～C4亚烷基、 或C6～ C10亚芳基； R2为羟基、 C1～C5直链烷基、 C3～C6支链烷基、 C5～C8环烷基、 C6～C10芳基‑C1～C4烷基、 C1 ～C4烷基‑C6～C10芳基‑C1～C4亚烷基、 或C6～C10芳基； R3为羟基、 C1～C5直链烷基、 C3～C6支链烷基、 C5～C8环烷基、 C6～C10芳基‑C1～C4烷基、 C1 ～C4烷基‑C6～C10芳基‑C1～C4亚烷基、 或C6～C10芳基； R4为H、 F或Cl； R5为H、 F或Cl； 所述n1、 n2和n3独立地为1、 2、 3、 4、 5、 6、 7、 8、 9或10 。 2.如权利要求1所述的式I所示的化合物或其药学上可接受 的盐， 其特征在于， 所述式I 所示的化 合物满足下列条件中的一个或多个： a)所述的R1为单键； b)所述的R2为羟基； c)所述的R3为羟基； d)所述的R4为F或Cl； e)所述的R5为F或Cl。 3.如权利要求2所述的式I所示的化合物或其药学上可接受 的盐， 其特征在于， 所述式I 所示的化 合物为化合物I‑1： 4.一种如式2、 式3或式4所示的化 合物：权　利　要　求　书 1/4 页 2 CN 115353527 A 2其中， R31为C1～C4烷基； 式3所示的化合物中， R32为C1～C3烷基； R33为C1～C3烷基； R34为C1～C3烷基； R35为C1～C3烷 基； R1、 R2和R3定义如权利要求1～3任一项所述。 5.如权利要求4所述的化合物， 其特征在于， 所述的化合物满足下列 条件中的一个或多 个： a)所述式2所示的化 合物为化合物2‑1： b)所述式3所示的化 合物为化合物3‑1： c)所述式4所示的化 合物为化合物4‑1： 6.一种如权利要求1～3中任一项所述的式I所示的化合物的制备方法， 其包括下述步 骤： 在溶剂中， 将 式4所示的化合物与式a所示的化合物在酰胺化试剂存在下进行如下所示 的酰胺化反应， 制得式I所示的化 合物， 即可， 权　利　要　求　书 2/4 页 3 CN 115353527 A 3