(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210824648.5 (22)申请日 2022.07.13 (71)申请人 苏州施安鼎泰生物医药技 术有限公 司 地址 215127 江苏省苏州市中国(江苏)自 由贸易试验区苏州片区苏州工业园区 东长路88号B1-301 (72)发明人 焦龙华　赵祖龙　黄玉龙　龙久思　 (74)专利代理 机构 北京高沃 律师事务所 1 1569 专利代理师 申素霞 (51)Int.Cl. C07D 209/42(2006.01) C07D 413/06(2006.01) C07D 403/06(2006.01) C07D 401/12(2006.01)C07D 413/14(2006.01) C07D 401/14(2006.01) A61K 31/404(2006.01) A61K 31/5377(2006.01) A61K 31/454(2006.01) A61K 31/4439(2006.01) A61K 31/496(2006.01) A61K 31/4545(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种吲哚类化合物及其制备方法和应用、 药 物组合物及其应用 (57)摘要 本发明属于药物 技术领域， 提供了一种吲哚 类化合物及其制备方法和应用、 药物组合物及其 应用。 本发明提供的吲哚类化合物， 具有式I所示 结构。 本发 明的化合物具有一个或多个不对称中 心， 该吲哚类化合物通过抑制NF ‑kB活性达到治 疗肿瘤目的。 本发明提供的吲哚类化合物具有较 高的活性。 实施例的数据表明： 所得吲哚类化合 物的IC50(NF‑kB)为25.7～341.6nM 。 权利要求书4页 说明书20页 CN 115043771 A 2022.09.13 CN 115043771 A 1.一种吲哚类化 合物， 其特 征在于， 具有式I所示结构： 式I中， R1为取代苯基、 未 取代苯基、 取代芳杂环基或未 取代芳杂环基； R2为 R21为H或CH3， R22为羟基乙基或二甲基氨基乙基； 为四元环、 五元环或六 元环。 2.根据权利要求1所述的吲哚类化合物， 其特征在于， 所述取代苯基为 所述取代芳杂环基为 3.根据权利要求1所述的吲哚类化合物， 其特征在于， 所述四元环、 五元环或六元环中 独立地还包括N、 O和S中的一种或多种。 4.根据权利要求1或3所述的吲哚类化 合物， 其特 征在于， 所述五元环为 所述六元环为 5.根据权利要求1所述的吲哚类化合物， 其特征在于， 所述吲哚类化合物具有以下结 构：权　利　要　求　书 1/4 页 2 CN 115043771 A 26.权利要求1～5任一项所述的吲哚类化 合物的制备 方法， 其特 征在于， 包括以下步骤： 将化合物II与化合物III在碱作用下进行 取代反应， 得到化 合物IV； 将所述化合物IV和化 合物V在催化剂和碱的作用下， 进行偶联反应， 得到化 合物VI； 将所述化合物VI在碱的条件下进行 水解反应， 得到化 合物VII； 所述化合物VII和化合物VIII在缩合剂的作用下， 进行缩合反应， 得到所述具有式I所 示结构的吲哚类化 合物；权　利　要　求　书 2/4 页 3 CN 115043771 A 3