(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210595752.1 (22)申请日 2022.05.27 (66)本国优先权数据 202210495843.8 202 2.05.07 CN (71)申请人 厦门大学 地址 361000 福建省厦门市思明南路42 2号 (72)发明人 严晓文　谢鹏　 (74)专利代理 机构 厦门市首创君 合专利事务所 有限公司 3 5204 专利代理师 姜谧 (51)Int.Cl. C07F 9/80(2006.01) A61K 31/285(2006.01) A61P 39/06(2006.01) A61P 39/02(2006.01)A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种光裂解砷- 巯基标签化 合物及其应用 (57)摘要 本发明公开了一种光裂解砷 ‑巯基标签化合 物及其应用， 其结构式为 其中， n为1至4。 本发明以光可裂解基团邻硝基苄 醇为桥梁， 将苯砷酸与巯基偶联， 合成光裂解砷 ‑ 巯基标签化合物。 其中， 苯砷酸与巯基形成稳定 的分子内砷硫键， 因而难以与其它巯基分子结 合。 在紫外光照下， 标签的苄醇键断裂， 砷与巯基 的相互作用变为分子间结合， 其稳定性降低， 砷 硫键断裂， 从而释放出苯砷酸， 游离的苯砷酸便 可与小分子巯基化合物如GSH、 D TT以及细胞中含 巯基的蛋白质反应， 实现砷毒性的光控释放。 权利要求书3页 说明书10页 附图30页 CN 114835753 A 2022.08.02 CN 114835753 A 1.一种光裂解砷 ‑巯基标签化合物， 其特征在于： 其结构式为 其 中， n为1至4。 2.如权利要求1所述的一种光裂解砷 ‑巯基标签化合物， 其特征在于： 其结构式为 3.如权利要求2所述的一种光裂解砷 ‑巯基标签化合物， 其特征在于： 其合成路线包括： (1) 4.如权利要求1所述的一种光裂解砷 ‑巯基标签化合物， 其特征在于： 其结构式为权　利　要　求　书 1/3 页 2 CN 114835753 A 25.如权利要求 4所述的一种光裂解砷 ‑巯基标签化 合物， 其特 征在于： 其 合成路线包括： (1) 6.权利要求1至5 中任一权利要求所述的光裂解砷 ‑巯基标签化合物在制备砷毒性可控 释放组合物中的应用。 7.如权利要求6所述的应用， 其特 征在于： 其 光裂解的有效波长为 紫外光波长 。 8.如权利要求7 所述的应用， 其特 征在于： 其 光裂解的有效波长为25 0nm‑365nm。 9.一种砷毒性可控释放组合物， 其特征在于： 其有效成分包括权利要求1至5中任一权 利要求所述的光裂解砷 ‑巯基标签化 合物。 10.如权利要求9所述的一种砷毒性可控释放组合物， 其特征在于： 其有效成分为权利权　利　要　求　书 2/3 页 3 CN 114835753 A 3