(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211072331.7 (22)申请日 2022.09.02 (71)申请人 成都大学 地址 610106 四川省成 都市龙泉驿区外东 十陵镇 (72)发明人 邓禹　李福伦　赵琦　李锐　陈洵　 卢秋霞　 (74)专利代理 机构 北京清亦华知识产权代理事 务所(普通 合伙) 11201 专利代理师 顾鲜红 (51)Int.Cl. A61K 31/37(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 29/00(2006.01) A61P 37/00(2006.01)A61P 37/06(2006.01) A61P 13/12(2006.01) A61P 9/00(2006.01) A61P 3/00(2006.01) A61P 5/00(2006.01) A61P 25/00(2006.01) C07D 493/04(2006.01) (54)发明名称 Phellopterin在制 备用于治疗STAT信号通 路介导的相关疾病药物中的用途 (57)摘要 本发明涉及一种式(1)所示化合物或其盐或 其异构体或其氘代物或其前药在制备用于治疗 STAT信号通路介导的相关疾病药物中的用途。 所 述STAT信号通路介导的相关疾病包括炎症性疾 病、 癌症、 自身免疫性疾病、 肾脏疾病、 心血管疾 病、 代谢/内分泌功能障碍和神经疾病中的至少 之一， 该药物可用于抑制p ‑STAT3的表 达或活性， 尤其是针对炎症性疾病， 其在治疗STAT信号通路 介导的相关疾病领域具有广阔的开发前 景。 权利要求书2页 说明书13页 附图3页 CN 115518062 A 2022.12.27 CN 115518062 A 1.一种单剂量STAT抑制剂， 其特征在于， 包括5～45μg的式(1)所示化合物或其盐或其 异构体或其 氘代物或其前 药作为活性成分， 2.一种试剂盒， 其特征在于， 所述试剂盒用于抑制STAT信号通路， 所述试剂盒包括： 式 (1)所示化合物或其盐或其异构体或其 氘代物或其前 药作为活性成分， 3.根据权利要求2所述的试剂盒， 其特征在于， 所述式(1)所示化合物或其盐或其异构 体或其氘代物或其前 药的工作浓度为10～3 0mM。 4.一种抑制STAT信号 通路的方法， 其特 征在于， 包括： 将细胞与式(1)所示 化合物或其盐或其异构体或其 氘代物或其前 药进行接触； 5.根据权利要求4所述的方法， 其特征在于， 所述细胞为具有激活的STAT信号通路的细 胞； 任选地， 所述STAT信号 通路选自STAT3信号 通路； 任选地， 所述抑制STAT信号 通路具有如下至少之一的表现： 抑制p‑STAT3的表达和/或活性、 抑制 IL‑33的表达和/或活性和抑制TSLP的表达和/或 活性。 6.根据权利要求4或5所述的方法， 其特征在于， 在接触体系中， 所述式(1)所示化合物 或其盐或其异构体或其 氘代物或其前 药的浓度为2 ～20 μM， 优选为 4～16 μM； 任选地， 所述接触的时间为12 ～48h， 优选为20～ 28h。 7.式(1)所示化合物或其盐或其异构体或其氘代物或其前药在制备药物中的用途， 所 述药物用于预防和/或治疗STAT信号 通路介导的相关疾病，权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 115518062 A 28.根据权利要求7所述的用途， 其特征在于， 所述STAT信号通路介导的相关疾病为 STAT3信号 通路介导的相关疾病； 任选地， 所述STAT3信号通路介导的相关疾病包括炎症性疾病、 癌症、 自身免疫性疾病、 肾脏疾病 、 心血管疾病、 代谢/内分泌功能障碍和 神经疾病中的至少之一。 9.根据权利要求7或8所述的用途， 其特征在于， 所述药物用于抑制p ‑STAT3的表达和/ 或活性。 10.根据权利要求9所述的用途， 其特 征在于， 所述炎症性疾病为特应性皮炎； 任选地， 所述药物用于减少鳞屑含量； 任选地， 所述药物用于减少表皮层厚度； 任选地， 所述药物用于抑制I L‑33因子的表达和/或活性； 任选地， 所述药物用于抑制TSLP因子的表达和/或活性。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 115518062 A 3